ထုတ်ကုန်များ

EUK-134 (81065-76-1)

EUK 134 သည်ဟိုက်ဒရိုဂျင်ပါအောက်ဆိုဒ်၊ peroxynitrite နှင့် superoxide ကဲ့သို့ဓာတ်တိုးသတ္တဝါများအတွက်ခြင်္သေ့အဖြစ်မှတ်တမ်းတင်ထားသောဒြပ်စင် manganese-porphyrin complex တစ်ခုဖြစ်သည်။ ဤဒြပ်ပေါင်းသည် SOD လုပ်ဆောင်မှုကိုထိန်းသိမ်းထားစဉ်၎င်း၏ catalase လုပ်ဆောင်မှုကိုမြှင့်တင်ရန်ပြုပြင်ထားသော salen-manganese complex တစ်ခုဖြစ်သည်။

Wisepowder သည် အမြောက်အမြားထုတ်လုပ် ပေးနိုင်စွမ်းရှိသည်။ cGMP အခြေအနေနှင့် တင်းကျပ်သော အရည်အသွေးထိန်းချုပ်မှုစနစ်အောက်တွင် ထုတ်လုပ်မှုအားလုံး၊ စမ်းသပ်မှုစာရွက်စာတမ်းများနှင့် နမူနာအားလုံး ရရှိနိုင်ပါသည်။
အမျိုးအစား:

EUK-134 အမှုန့်အခြေခံအချက်အလက်

အမည်  EUK-134
CAS 81065-76-1
သန့်ရှင်းစင်ကြယ် 98%
ဓာတုနာမကိုအမှီ chloro [[2,2 ′-[1,2-ethanediylbis [(nitrilo-)N) methylidyne]]] bis [6-methoxyphenolato-κO]]]-manganese
နာမ် EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN/EUK-134; SALEN-MN USP/EP/BP; EUK 134, SOD/catalase mimetic; Manganese (salen-3,3′-diMethoxy) chloride ; ETHYLBISIMINOMETHYLGUAIACOL MANGANESE CHLORIDE; chloro (bis (3,3′di-methoxysalicylidene) ethylenediamine) manganese; EUK 134, SOD/catalase mimetic, Ethylbisiminomethylguaiacol manganese chloride
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ C18H18ClMnN2O4
မော်လီကျူးအလေးချိန် 416.7
အရည်ပျော်မှတ် > ၃၀၀ ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်
InChI Key ကို YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K
ပုံသဏ္ဌာန် ခိုင်မာသော
ပုံပန်းသဏ္ဍာန် အညိုရောင်အမှုန့်
ဘဝတစ်ဝက် /
ပျော်ဝင် ရေတွင်ပျော်ဝင်သည် (၂၅ ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်တွင် ၀.၂ မီလီဂရမ်/ml)၊ PBS pH ၇.၂၊ အီသနော၊ DMSO နှင့် DMF
သိုလှောင်ခြင်းအခြေအနေ -20 ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်မှာ Store က
လြှောကျလှာ EUK-134 ကို antioxidant အဖြစ်သုံးသည်။

EUK-134 ကိုလူသား aortic endothelial cells (HAECs) များတွင် hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) stabilization ကိုဆုံးဖြတ်ရန်အသုံးပြုခဲ့သည်။

စာရွက်စာတမ်းစမ်းသပ် ရရှိနိုင်

 

EUK-134 81065-76-1 အထွေထွေဖျေါပွခကျြ

superoxide dismutase (SOD) နှင့် catalase mimetic လက္ခဏာများပါ ၀ င်သော salen manganese complex တစ်ခု။ EUK134 သည်အစွမ်းထက်ဓာတ်တိုးဆန့်ကျင်ပစ္စည်းများပြသပြီးβ-amyloid နှင့်ဆက်စပ်သော amyloid fibril (IAPP) ဖွဲ့စည်းခြင်းကိုတားဆီးပေးသည်။ အယ်လ်ဇိုင်းမားနှင့်ပါကင်ဆန်ရောဂါနှင့်အမျိုးအစား ၂ ဆီးချိုရောဂါအတွက်ကုသရန်ဒြပ်ပေါင်းအသစ်များဖွံ့ဖြိုးရေးအတွက်အသုံးဝင်သောဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာကိရိယာဖြစ်သည်။

SK-N-MC ဆဲလ်များတွင် EUK134 သည် MAPK လမ်းကြောင်းအားဟန့်တားခြင်းဖြင့် oxidative stress ကိုလျော့ကျစေခြင်းဖြင့် H2O2 အဆိပ်အတောက်ကိုကာကွယ်ပေးပြီးအာရုံကြောဆဲလ်များကိုကာကွယ်ပေးသည်။ ဗီဇ ၂ ခု။ EUK-53 (2 μM) ဖြင့်ကြိုတင်ကုသခြင်းသည် H134C10 ဆဲလ်များတွင် hypertrophic အပြောင်းအလဲများကိုကာကွယ်ခြင်း၊ ဓာတ်တိုးခြင်းစိတ်ဖိစီးမှုလျော့ကျစေခြင်းနှင့်ဇီဝဖြစ်စဉ်ပြောင်းလဲခြင်းကိုကာကွယ်ခြင်းအတွက်ထိရောက်မှုရှိသည်။ EUK-9 ကုသမှုသည် mitochondria ၏ oxidative အခြေအနေကိုတိုးတက်ကောင်းမွန်စေခြင်းနှင့် mitochondrial အမြှေးပါးအလားအလာကို hypertrophy-induced လျှော့ချခြင်းကိုပြောင်းပြန်လှန်သည်။ ထို့ကြောင့် EUK-2 ကိုဖြည့်စွက်ခြင်းသည်နှလုံးသွေးကြောကျဉ်းခြင်းကိုလျှော့ချရန်နှင့် EUK-134 ၏ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက်ကုထုံးအေးဂျင့်တစ်ခုအဖြစ်ချဲ့ထွင်ရန်နည်းလမ်းတစ်ခုအဖြစ်သတ်မှတ်သည်။

 

EUK-134 81065-76-1 Mechanism Of Action

လူတို့သည်အစာနှင့်ရေကိုနေ့စဉ်စားသုံးပြီး၎င်းတို့ကိုအစာခြေစနစ်နှင့်သွေးလည်ပတ်မှုစနစ်မှတဆင့်အမျိုးမျိုးသောကိုယ်ခန္ဓာတစ်သျှူးများသို့ပို့ဆောင်ပေးပြီးစွမ်းအင်ထုတ်ရန်ဆဲလ်များအတွင်း၌ metabolized လုပ်သည်။ ဇီဝြဖစ်စဉ်တစ်ခုလုံးအတွင်း O2-, H2O2 နှင့် HO2-, -OH စသည့် ROS (reactive oxygen မျိုးစိတ်) များစွာကိုထုတ်လုပ်လိမ့်မည်။ ဤတုံ့ပြန်မှုအောက်ဆီဂျင်မျိုးများသည်လူ့ခန္ဓာကိုယ်၏ပုံမှန်ဆဲလ်များကိုပျက်စီးစေနိုင်သည်။ ဆဲလ် apoptosis နှင့် necrosis ကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။

လူ့ခန္ဓာကိုယ်၌အရေးကြီးသောဓာတ်တိုးဆန့်ကျင်ပစ္စည်းနှစ်ခုမှာ superoxide dismutase (SOD) နှင့် catalase (CAT) တို့ဖြစ်သည်။ ဤအစိတ်အပိုင်းနှစ်ခုသည်ခန္ဓာကိုယ်၏ဇီဝြဖစ်ပျက်ဖြစ်စဉ်ကိုထိန်းသိမ်းရန် ROS (Reactive Oxygen Cluster) ကိုရေနှင့်အောက်ဆီဂျင်အဖြစ်ပြောင်းရန်အနီးကပ်လုပ်ဆောင်သည်။

SOD ၏မြင့်မားသောမော်လီကျူးအလေးချိန်ကြောင့် stratum corneum ကိုထိုးဖောက်ရန်ခက်ခဲသည်။ ထို့အပြင် SOD သည်ချွေးပေါက်များနှင့်ချွေးဂလင်းများမှတဆင့်အရေပြားထဲသို့အနည်းငယ် ၀ င်လျှင်ပင်၎င်းသည်ပရိုတင်းဓာတ်ဖြင့်အလွယ်တကူရေဓာတ်ဖြည့်ပေးပြီးတည်ငြိမ်မှုမရှိသော၊ လူ့ခန္ဓာကိုယ်၌လျင်မြန်သောဇီဝြဖစ်ပျက်မှုရှိသည်။ SOD ၏ဤဝိသေသလက္ခဏာများသည်အလှကုန်များတွင်၎င်း၏အသုံးချမှုကိုကာကွယ်ပေးသည်။ ထို့ကြောင့်“ EUK-134” ကိုအလှကုန်ကဏ္inတွင် SOD နှင့် CAT အသုံးချခြင်းကိုအစားထိုးရန်တီထွင်ခဲ့သည်။

 

EUK-134 81065-76-1 လြှောကျလှာ

DNA ပျက်စီးခြင်းမှကာကွယ်ပါ

DNA ကိုပြုပြင်

anti-inflammatory

anti- ဓာတ်တိုး

နေရောင်ခံလိမ်းဆေး၊ ယေဘုယျအားဖြင့် sunscreen ပါ ၀ င်သောအရာများသည်ဂရုမစိုက်နိုင်သောဖြည့်စွက်စာဖြစ်သည်

ယားယံခြင်း

oxidative stress ကိုတိုက်ဖျက်ပါ

စိတ်ဖိစီးမှုဆန့်ကျင်

 

EUK-134 81065-76-1 နောက်ထပ်သုတေသန

EUK 134 သည် salen-manganese complex ဖြစ်ပြီး SOD လုပ်ဆောင်မှုကိုထိန်းထားစဉ်၎င်း၏ catalase လုပ်ဆောင်မှုကိုမြှင့်တင်ရန်ပြုပြင်မွမ်းမံထားသည်။ EUK 134 သည် salen-manganese complex ဖြစ်ပြီး SOD လုပ်ဆောင်မှုကိုထိန်းထားစဉ်၎င်း၏ catalase လုပ်ဆောင်မှုကိုမြှင့်တင်ရန်ပြုပြင်မွမ်းမံထားသည်။ EUK 134 သည်ဟိုက်ဒရိုဂျင်ပါအောက်ဆိုဒ်ကိုကန ဦး တုံ့ပြန်မှုနှုန်း ၂၃၄ /M/min ဖြင့် vitro.234 EUK 1 သည်ကြွက်သားလေဖြတ်ခြင်းပုံစံတွင်ကာကွယ်သည်။ ၂.၅ မီလီဂရမ်/ကီလိုဂရမ်တွင် EUK 134 နှင့်ကုသသောကြွက်များသည် infarct volume ကို ၈၀%ကျော်လျော့ကျစေသည်။ ၁၀ မီလီဂရမ်/ကီလိုဂရမ်ရှိသော EUK 2.5 သည် kainic acid ကိုစနစ်တကျစီမံခန့်ခွဲခြင်းဖြင့်ကြွက်များအား ဦး နှောက်ပျက်စီးမှုကိုသိသိသာသာလျော့ကျစေသည်။

 

EUK-134 81065-76-1 အညွှန်း

  1. J Pharmacol Exp Ther 1998 ဇန်နဝါရီ; 284 (1): 215-21; Proc Natl Acad Sci အမေရိကန် A. ၁၉၉၉ သြဂုတ် ၁၇; ၉၆ (၁၇): ၉၈၉၇-၉၀၂; PLoS One 1999 ဖေဖော်ဝါရီ 17; 96 (17): e9897; Mol ဆဲလ် Biochem 902 စက်တင်ဘာ; 2017 (2-12): 2-0169146 ။
  2. ဂျေ Ophoven et al ။ Salen-manganese complexes: intercellular ROS အချက်ပြလမ်းကြောင်းများကိုခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာရန်ခေတ်မီကိရိယာများ Anticancer Res 2010 အောက်တိုဘာ; 30 (10): 3967-79 ။
  3. Failli et al ။ superoxide anion scavenger နှင့်ဆဲလ်များနှင့်တစ်သျှူးများ oxidative ထိခိုက်ဒဏ်ရာကိုဆန့်ကျင်သောကုသနည်းအဖြစ်ထိရောက်မှုရှိသောဝတ္ထု manganese complex J Med Chem ၂၀၀၉ နိုဝင်ဘာ ၂၆; ၅၂ (၂၂): ၇၂၇၃-၈၃ ။
  4. Decraene et al ။ synthetic superoxide dismutase/catalase mimetic (EUK-134) သည် mitogen-activated protein kinase pathways ၏အမြှေးပါးကိုပျက်စီးစေသော activation ကိုတားဆီးပေးပြီး p53 စုဆောင်းခြင်းကိုလျော့နည်းစေသည်။ J Invest Dermatol 2004 ဖေဖော်ဝါရီ; 122 (2): 484-91 ။

 

ခေတ်စားနေသောဆောင်းပါးများ